2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Trk Receptor

Trk Receptor (Trk受体)

Tropomyosin related kinase receptor

Trk 受体是三种受体酪氨酸激酶 (TrkA、TrkB 和 TrkC) 的家族，每种激酶都可以被四种神经营养因子中的一种或多种激活：神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 以及神经营养因子 3 和 4 (NT3 和 NT4)。

TrkA、TrkB 和 TrkC 是跨膜蛋白，构成 TRK 受体家族。这些受体酪氨酸激酶在人类神经组织中表达，并通过神经营养因子 (NT) 的激活在神经系统的生理发育和功能中发挥重要作用。后者是特异性配体，分别为 TrkA 的 NGF、TrkB 的 BDGF、NT-4/5 和 TrkC 的 NT3。

配体与受体的结合触发受体的寡聚化和胞质内激酶域中特定酪氨酸残基的磷酸化。这一事件导致信号转导通路的激活，从而导致正常和肿瘤性神经元细胞的增殖、分化和存活。

Trk receptors are a family of three receptor tyrosine kinases (TrkA, TrkB, and TrkC), each of which can be activated by one or more of four neurotrophins-nerve growth factor (NGF), brain-derived neurotrophic factor (BDNF), and neurotrophins 3 and 4 (NT3 and NT4).

TrkA, TrkB, and TrkC are transmembrane proteins that comprise the TRK receptor family. These receptor tyrosine kinases are expressed in human neuronal tissue, and play an essential role in both the physiology of development and function of the nervous system through activation by neurotrophins (NTs). The latter are specific ligands known as NGF for TrkA, BDGF, and NT-4/5 for TrkB and NT3 for TrkC, respectively.

The binding of the ligand to the receptor triggers the oligomerisation of the receptors and phosphorylation of specific tyrosine residues in the intracytoplasmic kinase domain. This event results into the activation of signal transduction pathways leading to proliferation, differentiation and survival in normal and neoplastic neuronal cells.

Trk Receptor 亚型特异性产品:

Trk Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-143561
    Trk-IN-8 Inhibitor
    Trk-IN-8 是一种有效的 TRKA 抑制剂，对 TRKAa、TRKA(G595R) 和 TRKC(G623R) 的 IC50 分别为 0.42、0.89 和 1.5 nM (WO2021115401A1, compound 3)。
    Trk-IN-8
  • HY-126287
    JND4135 Inhibitor
    JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂，对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性，抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
    JND4135
  • HY-N15532
    Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside Modulator
    Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside (Compound 12) 是一种神经生长因子 (NGF) 分泌促进剂，发现于植物 Piper 中。Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside 有望用于神经退行性疾病 (如帕金森病和阿尔茨海默病) 和糖尿病多发神经病的研究。
    Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside
  • HY-146521
    TRK-IN-15 Inhibitor
    TRK-IN-15 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用，并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-15 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1，化合物 X-55)。
    TRK-IN-15
  • HY-P991622
    MNAC13 Inhibitor
    MNAC13 是一种小鼠 IgG1 嵌合抗体，靶向 TrkA (人源)。MNAC13 通过特异性结合 TrkA 受体来抑制 NGF 依赖性的信号通路。MNAC13 具有良好的镇痛效果和持久性。MNAC13 可用于炎症和慢性疼痛的研究。
    MNAC13
  • HY-B0168BS
    Levomilnacipran-d5 hydrochloride

    左旋米那普林-d5 (盐酸盐)

    		Activator
    Levomilnacipran-d5 ((1S,2R)-Milnacipran-d5) hydrochloride 是 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B) 氘代物。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体，也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对人去甲肾上腺素转运体 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM，Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
    Levomilnacipran-d<sub>5</sub> hydrochloride
  • HY-P1178A
    Cyclotraxin B TFA Inhibitor
    Cyclotraxin B TFA 是一种能透过血脑屏障和选择性 TrkB 抑制剂。Cyclotraxin B TFA 以非竞争性地方式抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 具有止痛和抗焦虑的作用。
    Cyclotraxin B TFA
  • HY-170409
    BNN27 Agonist
    BNN27 是 TrkA 受体 (TrkA receptor) 和 p75NTR 受体 (p75NTR receptor) 的激动剂，具有神经营养作用和抗凋亡作用。BNN27 可增加大鼠海马和前额叶皮质中的谷氨酸、GABA 和谷氨酰胺水平，改善谷氨酸周转。BNN27 在小鼠肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 模型中表现出神经保护作用，在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中表现出抗炎作用，在大鼠糖尿病模型中表现出视网膜保护作用。BNN27 具有血脑屏障通透性。
    BNN27
  • HY-144424
    Trk-IN-11 Inhibitor
    Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
    Trk-IN-11
  • HY-174330
    TRK-IN-31 Inhibitor
    TRK-IN-31 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    TRK-IN-31
  • HY-14794AS
    Levomilnacipran-d10 hydrochloride Activator
    Levomilnacipran-d10 ((1S,2R)-Milnacipran-d10) hydrochloride 是氘代标记的 Levomilnacipran hydrochloride (HY-B0168B)。Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体，也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对人去甲肾上腺素转运体 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM，Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
    Levomilnacipran-d<sub>10</sub> hydrochloride
  • HY-169546
    TrkA-IN-7 Inhibitor
    TrkA-IN-7 (Compound 4) 是肌动蛋白受体激酶A (TrkA) 抑制剂，其 Kd 值为 40 μM。
    TrkA-IN-7
  • HY-146755
    TIY-7 Inhibitor
    TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R, TRKAG667C, TRKAF589L, TRKCG623R, TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
    TIY-7
  • HY-12327
    Trk-IN-1 Inhibitor
    Trk-IN-1 (example 9) 是一种有效的原肌球蛋白相关激酶 (Trk) 抑制剂，对 TrkA 和 TrkB 的效力分别为 3.7 和 94 nM。
    Trk-IN-1
  • HY-136535
    Anizatrectinib Inhibitor
    Anizatrectinib (hTrkA-IN-1) 是一种有效的口服 TrkA 激酶抑制剂，其 IC50 为 1.3 nM，化合物 2。摘自专利 WO2015175788。Anizatrectinib 可用于炎症性疾病的研究，如前列腺炎、盆腔等。
    Anizatrectinib
  • HY-146807
    Type II TRK inhibitor 1 Inhibitor
    Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂，可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRKAG667C 和 ETV6-TRKCG696C 融合蛋白的 Ba/F3 细胞具有抗增殖活性，IC 值为 50 分别为 6 nM 和 1.7 nM。Type II TRK inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Type II TRK inhibitor 1
  • HY-146523
    TRK-IN-17 Inhibitor
    TRK-IN-17 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族，神经营养因子是一组可溶性生长因子，包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3)，以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-17具有研究癌症疾病的潜力（摘自专利 WO2021148807A1，化合物 3）。
    TRK-IN-17
  • HY-156086
    TRK-IN-24 Inhibitor
    TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC50 为 1.43-47.56 nM。
    TRK-IN-24
  • HY-172876
    FLY26 Activator
    FLY26 是一种选择性的 GluN2B 部分拮抗剂，IC50 值为 0.64 μM。FLY26 抑制 NMDA 受体的 GluN2B 亚基，减少钙离子内流和活性氧 (ROS) 生成，还激活 BDNF/TrkB/CREB 神经保护信号通路，从而减轻神经元兴奋性毒性和线粒体功能障碍。FLY26 有望用于脑缺血再灌注损伤引起的神经功能缺损。
    FLY26
  • HY-402309
    IGF-1R modulator 1 Modulator
    IGF-1R modulator 1 (Example 5) 是一种 IGF-1R 调节剂，其 EC50 为 0.29 μM (FGFR1)、0.25 μM (IGF1R)、0.34 μM (TrkA)、0.39 μM (TrkB)。IGF-1R modulator 1 可用于研究以神经营养因子和/或其他营养因子信号传导受损为特征的疾病，例如阿尔茨海默病。
    IGF-1R modulator 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Trk Receptor Isoform Comparison

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